А Н Т И Г И С Т А М И Н
Н Ы Е
С Р Е Д
С Т В А
КЛАССИФИКАЦИЯ
Н 1 - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ
Димедрол
Дипразин
Супрастин
Тавегил
Фенкарол не проникают
2-е поколение
Диазолин через ГЭБ
Гисманал пролонгированные
Кларитин
Зиртек
Гидроксизин хорошо проникает через
ГЭБ,
оказывает
седативное и анксиолитическое действие,
используется
только как транквилизатор
Н 2 - ГИСТАМИНОБЛОКАТОРЫ
Циметидин
Ранитидин
Фамотидин
Роксатидин
Гистамин у людей- важный медиатор аллергических реакций
немедленного типа
и реакций воспаления.
- играет важную роль в секреции желудочного сока
- действует как нейромедиатор и нейромодулятор
Присутствует в растительных и животных тканях,
компонент некоторых ядов и
секретов (волоски крапивы, комары).
Образуется при декарбоксилировании аминокислоты L-гистидина,
в тканях млекопитающих процесс
катализируется декарбоксилазой,
кофактор - пиридоксальфосфат.
После образования гистамин либо депонируется,
либо
быстро инактивируется.
В тканях распределяется очень неравномерно.
. В связанном виде гистамин
находится во внутриклеточных депо,
не проявляет физиологической
активности.
. Там гистамин находится в 2 формах:
лабильно связанная - во
многих тканях (и ЦНС)
обеспечивает участие в
физиологических реакциях
(секреция желудочных желез,
синтез белков в регенерирующей и
растущей ткани, регуляция
капиллярного кровотока,
передача нервных импульсов в
ЦНС,
активация рецепторов боли и
зуда)
относительно прочно
связанная с гепарин-белковым комплексом
в тучных клетках Эрлиха и
базофилах
освобождается при аллергии
Основная часть тканевого
гистамина существует в связанном виде
в гранулах тучных клеток.
Гистамин участвует в развитии воспалительного процесса любой
природы.
Вызывает: гиперемию тканей,
повышение сосудистой
проницаемости для воды, белков, нейтрофилов,
образование воспалительного
отека.
Другие функции: медиатор нервной передачи в ЦНС -
участие в
осуществлении вестибулярных рефлексов,
в
работе триггер-зоны рвотного центра
в
мобилизации симпато-адреналовой и
гипофиз-адреналовой систем при стрессе
в
регуляции секреторной деятельности и трофики
слизистой желудка
Различают Н1 и Н2 гистаминовые рецепторы.
Н1-АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
Различаются: по силе и продолжительности пртивогистаминного
действия
способности проникать в ЦНС и
оказывать седативный эффект
наличию М-холинолитической
активности.
По этим свойствами разделяются на
препараты 1 и 2 поколения.
Препараты 2 поколения (новые) отличаются:
большей активностью
большей избирательностью действия на
Н1-гистаминовые рецепторы
отсутствием влияния на ЦНС
более длительным действием
Фармакологические эффекты Н1-антигистаминных средств
определяются
ролью гистамина в патогенезе расстройств.
Частичный антагонизм к
сосудорасширяющему действию гистамина
Стабилизация проницаемости
сосудистой стенки,
уменьшение выхода жидкой части
крови в ткани.
Снятие бронхоспазма,
индуцированного гистамином.
Местноанестезирующая активность.
М-холинолитическая активность.
Центральное действие (угнетающий
характер).
Выражено у препаратов 1
поколения - седативный и снотворный эффект.
Нельзя принимать алкоголь на
фоне приема этих препаратов в связи с
угрозой остановки дыхания.
Показания к применению:
Аллергические реакции немедленного
типа
(крапивница, аллергический ринит,
ангионевротический отек, нейродермит)
Комплексное лечение бронхиальной
астмы, анафилактического шока.
Предупреждение эффектов гистамина,
высвобождающегося при
использовании лекарственных
средств (морфин, тубокурарин).
При обширных травмах кожи и мягких
тканей.
Для потенцирования действия
неопиоидных анальгетиков при
болевом синдроме в
послеоперационном периоде.
Побочные эффекты:
Связаны с М-холинолитическими
свойствами:
сухость во рту, тахикардия,
нарушения зрения.
С седативным действием:
сонливость, ухудшение внимания,
работоспособности.
Препараты:
Димедрол Слабое ганглиоблокирующее действие(При парентеральном
введении может
понижать АД)
Повышает судорожную готовность мозга
Местноанестезирующее действие
Спазмолитическое действие (расслабляет гладкую
мускулатуру)
Седативное действие , снотворный эффект.
Внутрь,
внутривенно, внутримышечно, мест
Дипразин Сильный Н1-гистаминоблокатор
а1-адренолитическое действие (Понижение АД)
Раздражает желудок (тошнота, рвота).
Понижает температуру тела.
Холинолитическое действие (центральное и
периферическое).
Выраженное влияние на ЦНС (седативное действие).
Внутрь,
внутримышечно, внутривенно, подкожно нельзя
(раздражающее
действие)
Супрастин Холинолитическое периферическое действие
Седативное действие
Раздражает желудок
Внутрь, редко
внутримышечно, внутривенно.
Тавегил По строению и фармакологическим свойствам близок к
димедролу,
но более активен и действует более продолжительно
(8-12 часов).
Умеренный седативный эффект.
Не назначают при беременности и кормлении
грудью.
Внутрь
Фенкарол Отечественный препарат.
Не оказывает выраженного депримирующего
(угнетающего) влияния на ЦНС.
Не только блокирует Н1-рецепторы, но и уменьшает
содержание гистамина
в тканях ( в связи с тем, что активирует
диаминоксидазу - фермент,
инактивирующий гистамин).
Нет адренолитической и холинолитической
активности.
Хорошо переносится.
Не назначают в первые 3 месяца беременности.
Внутрь
Диазолин Нет выраженного депримирующего влияния на ЦНС.
Обычно хорошо переносится.
Внутрь.
Кларитин=Лоратидин
Высокоактивный Н1-гистаминоблокатор.
Длительность действия 24 часа.
Отсутствует выраженный седативный эффект.
Обычно хорошо переносится.
Противопоказан при кормлении грудью.
Внутрь.
Гисманал=Астемизол
Высокая Н1-блокирующая активность.
Большая длительность действия.
Отсутствует выраженный седативный эффект.
При беременности не назначают.
Возможно повышение аппетита с увеличением массы
тела.
Внутрь.
У детей при передозировке препаратов 1
поколения могут возникать
возбуждение и судороги.
Иногда наблюдается аллергия к антигистаминным
препаратам
(особенно при местном применении)
Н2-АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
Связываются с Н2-рецепторами париетальных клеток слизистой
желудка.
Ингибируют секрецию НС1, вызываемую гистамином, гастрином,
слабее - стимуляцией
вагуса.
Подавление базальной и стимулированной секреции НС1 и пепсина.
Ингибирование продукции пепсиногена.
Не проникают в ЦНС.
Показания к применению: Язвенная болезнь желудка и
12-перстной кишки
Лечение
гиперацидных гастритов, дуоденита.
Профилактика эрозивных и язвенных повреждений
при
множественных травмах, обширных ожогах.
Неотложная терапия при кровоточащей язве желудка.
Побочные реакции: Циметидин диарея, боли в мышцах,
аллергические реакции,
головная
боль, депрессия, изменение активности трансаминаз,
антиандрогенная активность, стимуляция секреции пролактина
Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Другие препараты
хорошо переносятся даже при длительном
применении.
PAGE 4